產品描述
注射用青霉素鉀(青霉素鉀)
[性狀]本品為白色結晶性粉末。
[藥理作用]藥效學青霉素屬性抗生素,抗菌活性強,其抗菌作用機理主要是抑制細菌細胞壁黏肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛,細胞壁處于生物合成期,在青霉素的作用下,黏肽的合成受阻不能形成細胞壁,在滲透壓作用下導致細胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細菌,此時不需合成細胞壁,則青霉素不起作用,不應將青霉素這類“繁殖期劑”與抑制細菌生長繁殖的“快效抑菌劑”(如氟苯尼考、四環素類、紅霉素等)合用。后者使細菌處于生長抑制狀態,導致青霉素不能發揮作用。青霉素為窄譜抗生素,主要對多種革蘭氏陽性菌和少數革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次氏體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。
藥動學青霉素鉀鹽肌內注射后吸收迅速,15~30分鐘達血藥峰濃度,肌內注射后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時間為6~7小時。青霉素可廣泛分布到全身各組織,并可進入胎兒循環,以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高;骨骼、唾液和乳汁含量較低。很難進入腦脊液,其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%,炎癥時腦脊液中濃度可達血藥濃度的5%~30%。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%~20%。乳室注入青霉素,初幾小時可大量吸收,但乳中可維持抗菌濃度至相當長時間。據報道,在乳室內注入10萬單位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26單位/ml至24小時。青霉素小部分在肝內代謝,大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下,50%~75%自腎臟排出,其中90%通過腎小管分泌,因排出迅速,故體內消除較快。青霉素的血漿蛋白結合率約50%。半衰期較短,種屬間的差異較小,所有家畜的半衰期0.5~1.2小時。表觀分布容積也較小,一般為0.2~0.3L/kg,血漿濃度較高,組織濃度較低。
[藥物相互作用](1)青霉素與氨基糖苷類合用,可提高后者在菌體內的濃度,呈現協同作用。
(2)大環內酯類、四環素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的活性有干擾作用,不宜合用。
(3)重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物。呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環素注射液等可破壞青霉素的活性,禁止配伍。
(4)胺類與青霉素可形成不溶性鹽,可以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。
(5)青霉素鉀水溶液與一些藥物溶液(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C)不宜混合,否則可產生渾濁、絮狀物或沉淀。
[適應證]主要用于革蘭氏陽性菌感染,亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染,如豬丹毒、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病及乳腺炎、皮膚軟組織感染、關節炎、子宮炎、腎盂腎炎、、敗血癥和破傷風等。治療破傷風時宜與破傷風抗毒素合用。
[用法與用量]肌內注射:一次量,每1kg體重,馬、牛1萬-2萬單位;羊、豬、駒、犢2萬-3萬單位;犬、貓3萬-4萬單位;禽5萬單位。一日2-3次,連用2-3日。臨用前,加滅菌注射用水適量使溶解。
[不良反應](1)主要是過敏反應,大多數家畜均可發生,但發生率較低。局部反應表現為注射部位水腫、疼痛,全身反應為蕁麻疹、皮疹,嚴重者可引起休克或死亡。
(2)對某些動物,青霉素可誘導胃腸道的二重感染。
[注意事項](1)青霉素鉀易溶于水,水溶液不穩定,很易水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應在臨用前配制。必須保存時,應置冰箱中(2-8℃),可保存7日,在室溫只能保存24小時。
(2)應了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青霉素的藥效。
(3)青霉素100萬單位(0.625g)含鉀離子0.065g,大劑量注射可能出現高鉀血癥。對腎功能減退或心功能不全患畜會產生不良后果。鉀離子對心臟的不良作用更嚴重。
[休藥期]牛、羊、豬、禽:0日;牛、羊:棄奶期72小時。
[規格]以C16H17KN2O4S計1.0g(160萬單位)
公司簡介
雨澤藥業是一家從事產品研發、生產及進出口貿易的集團公司,總部設在山東省青島市。雨澤藥業在山東省文登市設有生產基地--文登市雨澤銀豐動物藥業有限公司(原國有文登市獸藥總廠)高新技術企業,始建于1976年。工廠總投資3000萬元人民幣,廠區面積7082平方米,2006年元月一次性通過了農業部獸藥GMP驗收8條生產線。擁有現代化的GMP粉針劑、終小容量注射劑、片劑、粉劑、散劑、預混劑、固體劑、液體劑及飼料添加劑生產線。現代化的生產設備、完善的質量監控體系、精密的檢驗儀器、與的產品生產工藝技術相結合,使雨澤動物藥業成為重要的動保產品生產基地。公司產品銷售到大部分省市及海外十幾個國家和地區。
由青島雨澤藥業研發中心為企業提供強有力的產品技術支持。公司致力于動物保健技術的研究、推廣和應用,為畜牧養殖業創造更多的價值。
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