產品描述
甲氧芐啶(三甲氧芐啶)
【性狀】白色或類白色結晶性粉末,無臭,味苦。在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水 中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶。
【藥理】抗菌譜與磺胺藥基本類似,但抗菌作用較弱,對多種革蘭氏陽性和陰性菌有效,單用 易引起細菌耐藥性。TMP的作用機制是抑制細菌二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸 ,阻止細菌核酸的合成。與磺胺藥合用,可使細菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷,增強磺胺藥的作用達 數倍至數十倍,甚至出現作用,而且可減少耐藥菌株的產生。對磺胺藥有耐藥性的菌株也可被 抑制。TMP還能增強抗菌藥物如四環素、青霉素、紅霉素、慶大霉素、黏菌素等的抗菌作用。TMP內 服或注射后吸收迅速,用藥后2~3h血中可達有效抑菌濃度,能與血漿蛋白結合,山羊達30%~64% 的結合率。本品脂溶性較高,廣泛分布于各組織和體液中,在腎、肝、肺、皮膚中的濃度可超過血 中濃度,在酸性介質組織中分布較多。TMP以非離子形式從腎排出,24h內排出內服量的40%~60% ,在酸性尿中排出增多,少量從膽汁排泄,其濃度比血濃度略高。亦可經乳計排泄,其濃度高于血 濃度l.3~5.5倍。本品給馬、水牛、黃牛、奶山羊和豬靜脈注射的消除半衰期分別為4.2h、3.4h 、1.94h和1.43h,犬2.5h。雞、鴨約2h。
【用途】常與磺胺藥按一定比例(1:4~5)配伍用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染,以及敗 血癥、蜂窩組織炎等。也用于與其他抗菌藥物配伍以達到增效作用。
【注意事項】
(1)因作用弱易產生耐藥性,故不宜單獨應用。
(2)毒性雖小,但大劑量長期應用會引起骨髓造血機能抑制。
(3)實驗動物可出現畸胎,懷孕初期動物不用。
(4)TMP與磺胺鈉鹽用于肌內注射時,刺激性較強。宜做深部肌肉注射。