鹽酸環丙沙星
【性狀】類白色或微黃色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦；有引濕性。在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中極微榕解，在氯仿中幾乎不溶，在氫氧化鈉試液中易溶。2.5%水溶液的pH值應為3.O~4.5.
【藥理】
（1）藥效學 環丙沙星的抗菌譜廣，殺菌力強，作用迅速，對革蘭氏陰性菌和陽性菌有明顯的抗菌藥后效應，其抗菌譜與恩諾沙星相似，對革蘭氏陽性菌、支原體的活性很高；對葡萄球菌、分枝桿菌、衣原體具中度活性；對D組鏈球菌、腸球菌和厭氧菌的活性低或耐藥。其對細菌的MIC一般低手其他抗菌藥，如對大腸桿菌、沙門氏菌、巴斯德氏菌、金黃葡萄球菌、雞支原體和豬支原體的MIC（μg/mL）分別為0.002~0.025、0.013、0.03、0.2~0.4、0.015和0.01,優于諾氟沙星和恩諾沙星。
許多細菌對環丙沙星可產生耐藥性，且已發現天然耐藥菌株。曾對雞場分離的78株病原菌進行藥敏試驗，發現對環丙沙星、恩諾沙星敏感的菌株僅占69%~78%;而45株大腸桿菌分離株對環丙沙星的耐藥率已高達40%.耐藥性的產生顯然與藥物使用頻率增多，且使用不當有關。
（2）藥動學 環丙沙星同恩諾沙星一樣，內服后在大多數動物中易于吸收。犬內服環丙沙星的生物利用度明顯低于恩諾沙星。成年馬內服本品的生物利用度僅為2%~12%.反芻前犢牛（四周齡）內服2.8mg/kg環丙沙星的吸收半衰期（t1/2β）為0.83h,tmax為3h,cmax為0.4μg/mL,生物利用度（F）為53%.雞內服5mg/kg.其t1/2β為0.21h,tmax為O.7h,cmax為4.67μg/mL,F為70.1%.豬肌內注射5mg/kg,其t1/2β為0.49h.,t1/2β3.45h,AUC5.53mg?L-1?h-1,tmax為0.63h,cmax為1.31μg/mL,F為78%;內服同量，其t1/2β為3.32h,AUC為3.86mg?L-1?h-1,tmax為1.39h,cmax為0.6μg/mL,F為52%.表明環丙給豬肌內注射的峰濃度和生物利用度均顯著高于內服給藥。
環丙沙星體內分布廣，表觀分布容積大。牛、綿羊、犬、兔、雞的Vd分別為2.5、1.89、4.13、2.96和4.6L/kg,幾乎在所有組織和體液中分布，且組織中藥物濃度高于血藥濃度。這種組織滲透性強的特點使之有利于治療體內的器官及深部組織感染。
本品主要在肝中代謝，形成不同的代謝產物，其抗菌活性均弱于母藥。排泄通過尿、糞和膽汁，豬靜脈注射給藥后24h內尿中排出47.3%原藥；內服只有26.2%.牛靜脈注射后24h內排出45%原藥；內服只有25.7%.犬尿中排出的原藥量低于其他動物，僅37%.
【用途】同恩諾沙星。
【藥物相互作用】【注意】參見恩諾沙星。
【用法與用量】內服 一